ANALGÉSICOS Patel, B. Endodontic Diagnosis, Pathology, and Treatment Planning. 2015. pag.227
La prescripción de analgésicos como resultado de una intervención endodóntica es rara vez automática, pero es, de cualquier forma, la estrategia más efectiva para reducir el dolor post-tratamiento. El dolor post-tratamiento puede variar de moderado a severo y durar hasta 72 h, en algunos casos, requiriendo analgésicos post-tratamiento adicionales.
Cuando se prescriben analgésicos, los pacientes deben ser instruidos a tomar el medicamento en intervalos regulares, por ejemplo, cada 6 u 8 horas, asegurando que un nivel sanguíneo de la droga se consiga, para alcanzar un mejor alivio del dolor.
Los dos analgésicos más comúnmente prescritos incluyen los antinflamatorios no esteroideos (ANIEs), en inglés, nonsteroidal anti-inflammatory analgesics (NSAIDs) y el paracetamol ya sea de forma separada o en combinación. La decisión para la prescripción combinada está basada en el efecto analgésico aditivo cuando estas dos drogas son tomadas juntas lo cual es usualmente bien tolerados pasado un corto lapso. Podría haber contraindicaciones en la historia médica que indicara cual analgésico puede ser mejor tolerado alterando la droga elegida.
El mecanismo de acción de la mayoría de AINEs incluye la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), y de este modo inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
Mecanismos directo e indirecto por los que las bacterias pueden activar los nociceptores pulpares o perirradiculares. Fouad, A F. ENDODONTIC MICROBIOLOGY 2nd ed. 2017.pag.257
CGRP, péptido relacionado al gen de la calcitonina
LPS, lipopolisacárido
LTA, ácido lipoteicoico
PAR, receptor activador de la proteinasa
SP, substancia P
TLR, receptor tipo Toll |
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La inflamación pulpar y la necrosis pueden llevar a daños tisulares que activan la fosfolipasa, que a su vez libera ácido araquidónico de las membranas celulares. El ácido araquidónico forma sustrato con las enzimas ciclooxigenasa (COX), que llevan a la síntesis de varios eicosanoides. Dos isoformas COX existen, COX-1 y COX-2. La COX-1 es la responsable de la producción de prostaglandinas con funciones homeostáticas en los tejidos tales como el estómago, riñón y plaquetas, mientras que la COX-2 es responsable de la producción de prostaglandinas de la inflamación. Los efectos terapéuticos de los ANIEs son atribuidos a la inhibición de la COX-2.
Algunos pacientes pueden ser incapaces de tolerar los ANIEs puesto que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas normales resulta en una serie de efectos adversos. Estos efectos incluyen pacientes con desórdenes gastrointestinales (úlceras y colitis ulcerosa), hipertensión (incluyendo interacciones con medicamentos, o los efectos renales de los AINEs) y asmáticos activos. Para esos pacientes que no pueden tolerar los ANIEs, el pretratamiento con paracetamol es recomendado.
lbuprofeno. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.382
A las dosis más bajas (cuando se utiliza como analgésico o antitérmico) es bastante tolerado. A dosis más elevadas (uso como antirreumático) puede producir el mismo abanico de reacciones adversas que otros AINEs. Entre las más frecuentes están: irritación gástrica, problemas hemorrágicos, erupciones cutáneas, edemas periféricos, tinitus, mareo, cefalea, ansiedad, visión borrosa, agranulocitosis, anemia apiásica e insuficiencia renal aguda.
Entre sus indicaciones están el tratamiento del dolor agudo leve/moderado, fiebre y dismenorrea: de 200 m 400 mg cada 4 h o 6 h. Como antitérmico, en niños mayores de 6 meses, la dosis unitaria va de 5 mg/kg a 10 mg/kg, cada 4 h o 6 h
Naproxeno. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.382
Se administra por vía oral (biodisponibilidad del 99%), uniéndose a proteínas plasmáticas en el 99.7; su máxima concentración plasmática se logra de 2 h a 4 h, se metaboliza en el hígado, eliminándose casi por completo por la orina.
Las reacciones adversas más frecuentes son las de localización gastrointestinal y las de origen neurológico, con frecuencia similar a la indometazina, aunque menos intensas. Así puede producir desde dispepsia leve y pirosis, hasta náuseas, vómitos y hemorragia gástrica.
Entre sus indicaciones están el tratamiento de la inflamación, del dolor agudo leve/moderado y la dismenorrea: 500 mg inicialmente, seguido de 250 mg cada 6 u 8 h.
Ketoprofeno. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.383
Se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad cercana a! 100%). Su Imax es de 0.5 h a 2 h.
Sus reacciones adversas más frecuentes son aquellas que tienen su origen en el aparato gastrointestinal (dispepsia, fundamentalmente) y en el SNC (cefalea).
Sus indicaciones preferentes son: como analgésico, en el tratamiento del dolor agudo leve/moderado y la dismenorrea: 25 mg a 50 mg, cada 6h u 8 h. Su seguridad y eficacia no se han establecido en niños.
Flurbiprofeno. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.383
Se absorbe bien por vía oral. Su imáx es de 1.5 h para la formulación de liberación inmediata y de 5 h a 8 h en formulación de liberación prolongada. Se metaboliza en el hígado, eliminándose el 98% por el riñón.
Sus efectos secundarios no difieren demasiado de los del ibuprofeno (destacando las náuseas, diarrea, dispepsia y malestar abdominal: 3% a 9%).
Sus principales indicaciones son: como antiinflamatorio, 50 mg, cada 4 h o 6 h; como antidismenorreico, 50 mg cada 6 h; como antirreumático, inicialmente 200 mg a 300 mg al día, 2 o 4 dosis, luego la dosis más baja que permita el control continuado de los síntomas.
Derivados del ácido acético. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.383
Es un conjunto de fármacos que comparten diversos sistemas cíclicos (anillos indólicos, pirrólicos, feni- los o piranoindólicos) que contienen moléculas de ácido acético.
Existen diversas series de derivados:
• Indolacético: indometazina, acemetazina, glucametazina
• Oxametazina y proglumetazina
• Pirolacético: sulindaco, ketorolaco y tolmetina
• Fenilacético: diclofenaco, aceclofenaco y fentiazaco
• Piranoindolacético: etodolaco.
Ketorolaco. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.384
Es un derivado pirrolacético con buena eficacia y potencia analgésica. Como AINE clásico que es, posee también efecto antitérmico, aunque no se utiliza con tal fin, moderada eficacia antiinflamatoria e inhibe la agregación plaquetaria. Su mayor ventaja quizá reside en ser uno de los pocos AINE que se encuentran disponibles en preparaciones para uso parenteral. En este sentido, tras administración IM, la eficacia de 30 mg es comparable a la de 10 mg de morfina, pero a diferencia de ésta, la acción analgésica apenas aumenta con dosis superiores.
Su acción analgésica es probablemente debida a la inhibición periférica de la síntesis de PG, sin descartar otros mecanismos periféricos. Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad superior al 80%, aunque los alimentos ricos en grasa retardan su absorción; el imáx por esta vía es de entre 30 min y 40 min y de 40 min a 50 min por vía IM.
Se metaboliza parcialmente (< 50%) en el hígado y se elimina por el riñón.
Sus reacciones adversas son como las del resto de los AINE, aumentando el riesgo, especialmente de las de localización gastrointestinal, con la duración del tratamiento y con la dosis diaria total. Los pacientes mayores de 65 años o aquellos con una historia de hemorragia, perforación o úlcera, están especialmente predispuestos a sufrir hemorragias gastrointestinales (con resultados, en ocasiones, fatales), incluso en tratamientos de duración corta (5 días) por vía parenteral.
Por vía IM se emplea a la dosis inicial de entre 30 mg y 60 mg, seguida de 30 mg cada 6 h, sin exceder los 120 mg/día.
La utilización por vía oral sólo es recomendable como continuación de la administración parenteral inicial en el tratamiento de dolores agudos moderadamente intensos (especialmente, postoperatorios o cólicos renales), a la dosis de 20 mg seguida de 10 mg cada 4 h o 6 h.
Diclofenaco Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.384
Son derivados fenilacéticos con actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria potente, y eficacia comparable a la de los derivados del ácido propiónico. A las dosis habituales, interfiere menos en la agregación plaquetaria que la mayoría de los AINE y es uricosúrico. Como el resto de AINE, inhibe la síntesis de prostanglandinas, pero además disminuye la concentración de ácido araquidónico en leucocitos.
El diclofenaco se absorbe bien por vía oral y rectal, su imáx es de entre 2 h y 3 h.
Sus indicaciones terapéuticas cubren un espectro que abarca desde el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante hasta el del dolor agudo debido a procesos inflamatorios no reumáticos o la dismenorrea primaria. La dosis habitual por vía oral es de 50 mg/8 h aunque, como dosis inicial, pueden administrarse 100 mg.
Oxicams. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.385
A diferencia de otros AINE que son ácidos carboxílicos, los oxicams son ácidos enólicos de semivida larga que permitían una sola toma diaria, algo especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Dentro de este grupo se encuentran, asimismo, diferentes profármacos del piroxicam, como el ampiroxica y el piroxicam, y otros como el lornoxicam y el cinnoxicam.
a) Piroxicam. Comparte las propiedades farmacológicas generales de los AINE, con actividades antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y antiagregante plaquetaria.
En cuanto a sus características farmacocinéticas, el piroxicam es completamente absorbido tras la administración oral aunque, como otros oxicams.
Su ímax es de 2 h a 4 h.
La incidencia de reacciones adversas puede alcanzar en total, según algunas series, hasta 60% de los pacientes tras uso prolongado. Las reacciones adversas más frecuentes son las de localización gastrointestinal (hasta el 25%), siendo la incidencia de aparición de úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales del 1.2%.
El riesgo es mayor que con la mayoría de los AINE en pacientes con alteraciones de la función renal. Debido a su elevada tasa de fijación a proteínas debería utilizarse con precaución en pacientes tratados con anticoagulantes orales. Además, el piroxicam disminuye la excreción renal de litio con consecuencias clínicas importantes.
Está indicado para el tratamiento sintomático agudo o crónico de la artritis reumatoidea y osteoartritis.
Como antirreumático, la dosis oral de piroxicam es de 20 mg una vez al día; en ocasiones puede bastar una dosis de 10 mg o aumentarse a 30 mg. En tratamientos agudos se llegan a administrar 40 mg/día durante 3 o 4 días. En el tratamiento de la dismenorrea se utilizan 40 mg el día de comienzo de los síntomas y, posteriormente, 20 mg/día si es necesario
b) Meloxicam. Se distingue por inhibir preferentemente la COX-2 frente a la COX-1 y también tanto por su actividad ciclooxige- násica como por la peroxidásica. Su eliminación es renal y fecal (al 50%). La concentración estable, tras la administración de dosis diarias, se alcanza entre 3 días y 5 días.
La incidencia de reacciones adversas es, en conjunto, algo inferior al piroxicam. Predominan las de localización gastrointestinal (17% a 19%) aunque la incidencia de complicaciones gastrointestinales graves es significativamente menor para el meloxicam (entre 0.1% y 0.2%) que para el piroxicam (1.2%).
El meloxicam está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoidea y osteoartritis, situaciones en las que su eficacia es similar al piroxicam o diclofenaco con un mejor perfil de tolerancia. La dosis para el tratamiento de la osteoartritis es de 7.5 mg/día y en artritis reumatoidea, 15 mg/día, en ambos casos en una sola dosis.
Nimesulida. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.387
Es una sulfoanilida que posee actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica.
La nimesulida se absorbe de forma rápida y casi completa por vía oral. Se elimina en su mayor parte con la orina (70%) y heces (20%).
Es eficaz en el dolor, inflamación o fiebre. Parece que es especialmente útil en pacientes hipersensibles a la aspirina o a otros AINE y en pacientes asmáticos.
Se administra por vía oral o rectal (100 mg o 200 mg, 2 veces al día, respectivamente, en adultos). No se recomienda su utilización en niños menores de 12 años.
Los efectos secundarios más frecuentes son, como con otros AINE, los de localización gastrointestinal (epigastralgia, pirosis, diarrea y vómitos en el 5% u 8% de los pacientes), dermatológica (erupción cutánea y prurito, 0.2 a 0.6%) y en el SNC (mareo, somnolencia y cefaleas, 0.4%).
ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
Corticoesteroides o corticoides. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.388
Son una variedad de hormonas de! grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glándulas suprarrenales) y sus derivados. Los corticosteroides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en plasma y, por último, los que caracterizan la respuesta frente al estrés.
Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones terapéuticas, utilizándose principalmente debido a sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y a sus efectos sobre el metabolismo.
Dexametasona. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.388
Se usa para tratar diversas inflamaciones y enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide. También se suministra en pequeñas cantidades (normalmente 5 o 6 tabletas antes y después de algunas formas de cirugía dental.
Entre las contraindicaciones y efectos adversos de este medicamento, se encuentran:
• Presencia de úlcera gastrointestinal
• Síndrome de Cushing
• Formas graves de insuficiencia cardíaca
• Hipertensión severa
• Diabetes mellitus descompensada
• Tuberculosis sistèmica
• Infecciones virales, bacterianas o fúngicas graves
• Glaucoma preexistente
• Osteoporosis.
Betametasona. Arroniz,S.ENDOPERIODONTOLOGÍA, Aspectos terapéuticos. 2016.pag.389
Por sí sola no es tan activa en presentaciones tópicas, pero el añadir un carbono hidroxilo en la posición 5 de la molécula le hace unas 300 veces más potente que la hidrocortisona en esas presentaciones.
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