Constantes de disociación (pK) de los anestésicos locales
| Agente |
pK |
Tiempo aproximado para el inicio de su acción (minutos) |
| Mepivacaína |
7.6 |
2 a 4 |
| Articaína |
7.8 |
2 a 4 |
| Lidocaína |
7.9 |
2 a 4 |
| Prilocaína |
7.9 |
2 a 4 |
| Procaína |
9.1 |
14 a 18 |
Los anestésicos locales están disponibles en forma de sales ácidas (en general clorhidratadas) para su uso clínico. La sal de anestésico local, hidrosoluble y estable, se disuelve en agua estéril o en suero salino. En esta solución existe al mismo tiempo como moléculas sin carga eléctrica (RN), conocidas también como bases, y como moléculas cargadas positivamente (RNH+), también denominadas cationes.
La proporción relativa de las formas iónicas depende también del pK, o constante de disociación, de cada anestésico local. El pK a es una medida de la afinidad de la molécula por los iones hidrógeno. Cuando el pH de la solución tiene el mismo valor que el pK a del anestésico local, exactamente el 50% del fármaco existe en la forma RNH+ y el 50% en la forma RN.
El problema de control adecuado del dolor durante la terapia endodóntica puede ser explicado en parte por las alteraciones en los tejidos periapicales. Los estados patológicos pulpares periapicales (inflamación y/o infección) llevan a un descenso del pH tisular, en la región que rodea al diente enfermo, por debajo de los valores normales. El pus tiene un pH de 5.5. a 5.6. Debido a este descenso del pH, la disolución de la solución anestésica favorece la formación de una proporción de cationes mucho mayor con respecto a la base libre. Alrededor del 99% de un agente dado con un pK de 7.9, estará en la forma catiónica. Desafortunadamente los cationes RNH+ eléctricamente cargados son incapaces de migrar a través de la vaina nerviosa sin la ayuda de la base anestésica no cargada, la forma que en tan reducida cantidad se halla en esta situación. En consecuencia, menos moléculas de anestésico alcanzan la membrana del nervio donde el pH intracelular permanece normal y podría ocurrir la reequilibración entre bases y catión. Hay menos cationes presentes, con gran probabilidad de que la anestesia sea incompleta.
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