Características de fijación a proteínas y duración de la acción. (Malamed 6 ed. Parte 1)
| Agente |
Fijación a proteínas aprox. |
Duración aprox. de la acción (min.) |
| Procaína |
5 |
60 a 90 |
| Prilocaína |
55 |
100 a 240 |
| Lidocaína |
65 |
90 a 200 |
| Mepivacaína |
75 |
120 a 240 |
| Articaína |
95 |
120-480 |
Un método posible para obtener anestesia más intensa sería depositar mayor volumen del anestésico en la región. Se liberarán así más moléculas de base libre, con mayor difusión a través de la vaina nerviosa y mayor posibilidad de producir un adecuado control del dolor.
Aunque este procedimiento es bastante efectivo, la inyección de soluciones anestésicas en áreas infectadas es indeseable debido a la posibilidad de propagar la infección a zonas previamente no contaminadas. El depósito de la solución a distancia (bloqueo regional) es más probable que produzca el objetivo del adecuado control del dolor, porque allí habrá condiciones normales de los tejidos.
Excreción
Los riñones constituyen el órgano excretor fundamental, tanto para los anestésicos locales como para sus metabolitos. Un porcentaje de una dosis de anestésico local administrada se excreta sin cambios por los riñones. Este porcentaje varía según el fármaco.
Las amidas suelen estar presentes en la orina como compuestos originales en un porcentaje mayor que los ésteres, debido sobre todo a que su proceso de biotransformación es más complejo. Sólo se observa en la orina menos de un 3% de lidocaína, un 1% de mepivacaína y un 1% de etidocaína sin metabolizar. Los pacientes con un deterioro renal significativo pueden ser incapaces de eliminar de la sangre el compuesto anestésico original o sus metabolitos principales, lo que produce concentraciones sanguíneas algo elevadas y, por tanto, un aumento del potencial de toxicidad.
Así pues, una nefropatía grave (ASA 4 a 5) representa una contraindicación relativa a la administración de anestésicos locales. En este grupo se encuentran los pacientes sometidos a diálisis renal y aquellos con glomerulonefritis crónica o pielonefritis.
Resumen de los factores que afectan la acción de la anestesia local
FACTOR |
ACCIÓN AFECTADA |
DESCRIPCIÓN |
| pK |
Iniciación |
pK más bajo = más rápida iniciación de la acción |
| Liposolubilidad |
Potencia anestésica |
Aumento en liposolubilidad = aumento de la potencia |
| Ligadura a proteínas |
Duración |
Aumento a ligadura proteica de los cationes anestésicos |
Difusión en tejidos no nerviosos |
Comienzo |
Aumento de la difusibilidad = disminución de iniciación |
| Actividad vasodilatadora |
Potencia y duración |
A mayor actividad vasodilatadora = mayor aflujo sanguíneo a la región, rápida eliminación de las moléculas de anestésico del lugar de la inyección y con ello decrecen la potencia anestésica y la duración de los efectos |
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