SOLUCIONES ANESTÉSICAS. . (Malamed 6 ed. Parte 1)
Los agentes anestésicos, como cualquier otro medicamento, no deben administrarse sin un conocimeinto completo de la historia médica y dental del paciente. Deben investigarse reacciones adversas y alérgicas durante administraciones anteriores.
Los anestésicos locales inyectables empleados por lo común son de naturaleza débilmente básica y poco solubles en agua. Para hacerlos de utilidad clínica se les combina con ácido clorhídrico para formar clorhidratos, que son solubles en agua y de reacción ácida.

Muchas drogas son clasificadas como anestésicos locales y se usan en las profesiones del área de la salud, sin embargo, sólo unas cuantas son accesibles para uso odontológico en cartuchos y en México:
Solución anestésica |
Vasoconstrictor |
Nombre comercial |
Laboratorio fabricante |
lidocaína |
epinefrina |
Xilocaina |
Dentsply |
mepivacaína |
levarterenol |
Carbocain |
Dentsply |
prilocaína |
felipresina |
Citanest-Octapresin |
Dentsply |
articaína |
epinefrina |
Medicaine |
Septodont |
Cómo funcionan los anestésicos locales
La acción principal de los anestésicos locales para producir el bloqueo de la conducción consiste en reducir la permeabilidad de los canales iónicos al sodio. Los anestésicos locales inhiben de forma selectiva la permeabilidad máxima al sodio, cuyo valor suele ser 5-6 veces mayor que el mínimo necesario para la conducción del impulso. Los anestésicos locales disminuyen este factor de seguridad y reducen tanto la velocidad de elevación del potencial de acción como su velocidad de conducción. Cuando el factor de seguridad cae por debajo de la unidad 10, la conducción fracasa y se produce el bloqueo nervioso.
Los anestésicos locales producen un descenso muy leve, casi insignificante, de la conductancia del potasio a través de la membrana nerviosa. Se cree que los iones de calcio, que existen en su forma unida en el interior de la membrana celular, ejercen un papel regulador sobre el movimiento de los iones de sodio a través de la membrana nerviosa. La liberación de los iones de calcio unidos desde el receptor del canal podría ser el factor fundamental responsable del aumento de la permeabilidad al sodio de la membrana nerviosa. Esto representa el primer paso en la despolarización de la membrana nerviosa. Las moléculas de anestésicos locales pueden actuar mediante un antagonismo competitivo con el calcio por algunos puntos situados sobre la membrana nerviosa.
Secuencia del mecanismo de acción para los anestésicos locales:
1. Desplazamiento de los iones de calcio desde el receptor del canal de sodio, lo que permite ...
2. La unión de la molécula de anestésico local a su receptor, produciendo de este modo ...
3. El bloqueo del canal de sodio y un ...
4. Descenso de la conductancia al sodio, lo que da lugar a una ...
5. Depresión en la velocidad de despolarización eléctrica, y a un ...
6. Fracaso para conseguir el valor del potencial umbral, junto con una ...
7. Ausencia de los potenciales de acción propagados, lo que se denomina ...
8. Bloqueo de conducción.
Los anestésicos locales alteran el mecanismo por el que los iones de sodio consiguen entrar al axoplasma del nervio, iniciando de este modo un potencial de acción. La membrana nerviosa permanece en un estado polarizado por la imposibilidad de que se produzcan los movimientos iónicos responsables del potencial de acción. Como el potencial eléctrico de la membrana permanece invariable, no se desarrollan corrientes locales y se bloquea el mecanismo de autoperpetuación de la propagación del impulso. Un impulso que llega a un segmento nervioso bloqueado se detiene porque es incapaz de liberar la energía necesaria para que continúe su propagación. El bloqueo nervioso producido por los anestésicos locales se denomina bloqueo nervioso no despolarizante.
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